Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны - эстрогены, а в мужском - мужские половые гормоны - андрогены. Женский организм содержит незначительное количество андрогенов, а мужской - небольшое количество эстрогенов.
В 1895 году Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов - андрогенов. В 1935 году Kochacian и Murlin было обнаружено, что мужской половой гормон - тестостерон стимулирует развитие вторичных половых признаков и накопление белка в организме.
В настоящее время в медицинской практике используются: тестостерона пропионат, тестостерона энантат, метилтестостерон и др. Все эти препараты имеют высокую андрогенную активность и с анаболической целью применяться не могут. Применяются они по строгим медицинским показаниям в случаях недоразвития первичных и вторичных половых признаков. Справедливости ради нужно отметить, что до распространения синтетических анаболических стероидов мужские половые гормоны с анаболической целью применялись очень широко. Единственным ограничением их применения служило то, что на фоне хронического введения андрогенов извне, продукция собственных андрогенов постепенно угасала.
В настоящее время, однако, выяснено, что ослабления собственной продукции андрогенов можно избежать, если назначать андрогены короткого действия (4 - 6ч.) через день. При такой схеме лечения половые гормоны можно применять на протяжении многих лет без развития синдрома отмены после прекращения лечения.

В 50-х гг. впервые были синтезированы химические производные мужских половых гормонов - андрогенов. Изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое - способность стимулировать синтез белка - наиболее сильным.
В настоящее время создан целый ряд анаболических стероидов (АС), являющихся производными тестостерона (наиболее активный мужской половой гормон) и близких к нему веществ.Для понимания механизмов лечебного и побочного действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением.
Как видим, все анаболические стероиды имеют в своей основе тетрациклический углеводород, имеющий метальный радикал -СН3 в положении 13, иногда в положении 10, 1, 7. Очень важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17.
Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил, имеющий самый длинный радикал в положении 17: -O-C=O-CH2-(CH2)8-CH3
Анаболический эффект после однократного введения ретаболила сохраняется в течение 3-х месяцев. На 2-м месте по длительности действия находится Феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14-й дней.
Прямая зависимость между длиной радикала и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах. Он (радикал) связывается с липидами организма и образует депо в подкожно-жировой клетчатке.
Наличие метильного радикала -СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты как, например, Метандростенолон, имеющие метильный радикал в положении 17 необходимо применять совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.
Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений, из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних органов - печени, сердца, почек и т.д. которое, впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.
Резко усиливается способность к усвоению белка организмом. Если в норме взрослому человеку необходимо от 70 до 100 г белка в сутки, то на фоне применения АС потребность в белке может возрастать до 300г в сутки. Отсюда очевидна необходимость увеличения доли белка в пищевом рационе на время лечения анаболиками. Доля жиров и углеводов соответственно должна быть уменьшена. На фоне малобелкового питания анаболические стероиды неактивны. Очень важно отметить, что увеличение дозы анаболических стероидов выше общепринятой дает лишь небольшое усиление анаболического эффекта, в то время как побочные действия резко возрастают. Поэтому, для достижения большого эффекта имеет смысл отдать предпочтение такой схеме лечения, когда анаболики вводятся дольше по времени, но в обычных дозах. Более короткое применение больших доз уже менее эффективно.
При сильной передозировке анаболических стероидов может развиться катаболический эффект с усилением скорости распада мышечных белков и развитием азотистого дефицита. Это связано с двумя причинами: во-первых, избыток анаболических стероидов способен повышать функцию щитовидной железы, что вызывает отрицательный азотистый баланс за счет резкого усиления процессов окисления белков в результате энергетического дефицита; во-вторых, избыток анаболических стероидов способен превращаться в печени в эстрогены, которые тормозят анаболические реакции у мужчин.
В силу вышесказанного, длительное назначение малых доз АС более предпочтительно, чем кратковременное назначение больших. Помимо задержки азота в организме, анаболики способствуют задержке ионов натрия, магния, калия, серы, фосфора, кальция и др., что может вызвать отеки при передозировке препарата.
Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом. Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс (АИ), как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной.

И = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность)

В приведенной ниже таблице приводится анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.
Препараты Активность АИ
Андрогенная Анаболическая
Тестостерон 1 - 2,9 1 - 3,8 0,91 - 1,35
Метандростенолон 0,01 - 0,11 0,06 - 0,12 0,7 - 7,5
Феноболин 0,14 - 0,82 0,4 - 3,87 2,0 - 16,0
Станозолол 0,03 - 0,46 0,13 - 1,2 0,7 - 5,0
Оксиметалон 0,05 - 0,82 0,07 - 2,3 0,69 - 4,3
Галотестин 0,2 - 1,23 0,5 - 2,35 0,68 - 2,5
Неливар 0,12 - 1,18 0,6 - 7,1 1,3 - 20,0
Этилэстренол 0,2 0,38 1,9 - 2,6
Примоболан 0,2 - 0,84 1,04 - 4,0 1,27 - 20,0
Норболетон 0,17 - 0,62 1,82 - 3,2 2,96 - 20,0
Боластерон 0,6 - 1,03 1,12 - 1,9 1,87
Оксиместерон 0,43 - 0,52 0,68 - 1,34 1,58 - 4,3
Хлортестостерон 0,12 - 0,25 0,29 - 0,42 1,7 - 2,3
Оксандролон 0,11 - 0,24 0,21 - 0,31 1,29 - 1,8
Ретаболил 0,18 1,76 10,0
Влияние анаболических стероидов на белковый обмен связано, прежде всего, с воздействием на генетический аппарат клетки. Анаболические стероиды проникают туда через клеточные мембраны непосредственно в ядро клетки и блокируют ген-депрессор синтеза белка. В результате происходит усиление синтеза белка в клетке.
Усиливается как синтез матричных белков, так и синтез РНК и ДНК. Кроме того, повышается проницаемость клеточных мембран для аминокислот, микроэлементов и углеводов. Повышается скорость синтеза гликогена. В результате применения АС происходит усиление активности пентозофосфатного цикла, где происходит синтез частей белковых молекул из углеводов. АС улучшают углеводный обмен, усиливают действие инсулина, снижают сахар в крови. Заслуживает внимание способность АС потенциировать действие эндогенного соматотропина (гормона роста).
Выявлено свойство АС улучшать липидный обмен. В крови снижается уровень холестерина. В ряде экспериментов выявлено обратное развитие атеросклеротических бляшек сосудов в результате применения АС. У старых животных на фоне АС появляются признаки омоложения. У молодых лиц АС способствуют усилению роста и увеличению массы тела, однако нужно учесть, что при этом ускоряется созревание скелета и происходит преждевременное закрытие зон роста. Данная особенность анаболиков используется для лечения конституционной высокоростности.
Очень непростым вопросом является влияние АС на печень. Все исследователи отмечают усиление синтеза белка в печени в результате применения АС. С этой целью АС назначаются при циррозах печени. В этом случае они дают выраженный лечебный эффект, в то время как любая другая терапия оказывается малоэффективной. Однако, у 5% больных, лечащихся АС, развивается желтуха, которая проходит после отмены препарата. Такая желтуха является результатом холестатического гепатита. Особенность этого гепатита в том, что при нем не наблюдается выраженного поражения клеток печени.
Практические врачи отмечают появление незначительных болей в печени почти у 70% больных, получающих АС. Такие боли обусловлены застоем желчи в желчных ходах и быстро проходят после отмены препаратов. Представляется целесообразным при терапии АС назначить одновременно препараты, защищающие печень от токсического воздействия. Наибольшей активностью среди таких препаратов обладают Легалон (Карсил) и Эссенциале.
Поскольку АС, имеющие метильный радикал -CH3 в положении 17 обладают повышенной гепатотоксичностью, их необходимо назначать с осторожностью. Таблетированные препараты необходимо назначать не внутрь, а под язык, где они всасываются в кровь, минуя портальную систему печени. С этой же целью можно назначать препараты ректально, в виде микроклизм. Эффективность АС повышается при одновременном использовании поливитаминных препаратов.
Круг показаний для назначений АС достаточно широк: тяжелые хирургические травмы и переломы, послеоперационное состояние, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся снижением его пищеварительной и белково-синтетической функции; острые и хронические заболевания сердца, инфаркты, сахарный диабет, болезни надпочечников, карликовость, туберкулез, малокровие, снижение иммунитета, истощение нервной системы, старение, обширные ожоги, болезни почек, рак молочной железы, сильная степень близорукости и некоторые другие заболевания.
Противопоказанием для назначения АС служит наличие злокачественных опухолей (усиление роста опухоли), воспалительные заболевания половых желез, аденома предстательной железы у мужчин, явления вирилизации у женщин. Отдельного разговора заслуживает применение АС в спорте. АС относятся к разряду допингов и их применение в соревновательном периоде строго запрещено. Некоторые авторы, однако, допускают применение АС в межсоревновательном периоде, в периоде реабилитации после травм. Лечение АС должно проходить под строгим медицинским контролем и на фоне гепатопротекторных препаратов. Женщинам АС вообще противопоказаны, за исключением случаев лечения рака молочной железы и тяжелых послеоперационных состояний (по жизненным показаниям). Применение АС у женщин вызывает огрубение голоса, рост волос на лице и т.д.
Длительность лечения определяется строго индивидуально и зависит от тяжести течения заболевания и состояния пациента. Минимальный срок лечения 1 месяц. Максимальный - 6 месяцев. При лечении карликовости (гипофизарный нанизм) анаболические стероиды могут назначаться до 2-х лет непрерывно. Утверждения спортивных журналистов (но не ученых фармакологов) о том, что анаболические стероиды отрицательным образом влияют на половую функцию мужчин следует признать лишенными всякого основания. Наоборот, АС вызывает усиление полового влечения с одновременным улучшением морфологического состояния половых желез (при условии, что дозировка не превышается до такой степени, когда избыток АС превращается в печени в эстрогены). Ретаболил, например, в дозе 50 мг в неделю входит во многие схемы лечения импотенции у мужчин.